糖尿病更好治療 口服藥物將代替直接注射胰島素
6月26日報道 文/sharon
平時有個頭疼腦熱的，一般人都會更多的選擇吃藥而不是打針。但是對于數以百萬計患有1型糖尿病的人來說，每天一次或兩次的胰島素注射是無可避免的，通過注射的方式增加體內胰島素也是糖尿病患者比較痛苦的原因之一。
現在，哈佛大學約翰·保爾森工程和應用科學學院(SEAS)的研究人員已經開發出一種口服藥增加胰島素的方法，這就極大地改變糖尿病患者控制血糖水平的方式。
口服胰島素不僅能改善全球4千萬1型糖尿病患者的生活質量，而且還能減輕許多因患者不給自己注射而導致的危及生命的副作用。
這項研究發表在《美國國家科學院院刊》(National Academy of Sciences)上。
治療糖尿病的胰島素療法是通過皮下注射胰島素進行，這通常能控制大多數糖尿病患者的血糖水平。研究人員薩米爾·米塔格里(Samir Mitragotri)說：“但是很多人因為怕疼沒有正常堅持注射胰島素，由此導致的血糖控制不良的后果可能導致嚴重的健康并發癥。”
新藥有什么好處？
要找到一種可以口服藥物補充胰島素的方法是很難的，這種蛋白質在遇到胃的酸性環境時很難從腸中被吸收。新藥物制造方法關鍵在于可以將胰島素放入由膽堿和天竺葵酸組成的離子液體中，然后將其放入帶有耐酸腸衣的膠囊中。該制劑具有生物相容性，易于生產，可在室溫下保存2個月不會降解，比市面上的一些注射胰島素產品保存時間要長。
Mitragotri說：“胰島素一旦被人體吸收，就必須通過一個具有挑戰性的障礙才能被有效地吸收到血液中。我們的新藥物治療方法可以解決胰島素進入體內后遇到的每一個障礙。”
新口服藥的作用模式
通過將胰島素離子液體配方封裝在腸衣中，這可以防止胃酸在腸道中分解胰島素。這種聚合物涂層在到達小腸更堿性的環境時就會溶解，在那里攜帶胰島素的離子液體被釋放出來。
哈佛大學威斯生物工程學院的核心教員Mitragotri說，“當像胰島素這樣的蛋白質分子進入腸道時，有許多酶的作用是將蛋白質降解成更小的氨基酸，但離子液體胰島素仍保持穩定。”
胰島素藥物中的膽堿和天竺葵酸的配方也被證明能夠穿透最后的兩個屏障——腸壁黏液層和腸壁緊密的細胞結合處，胰島素等大分子藥物是無法直接通過這兩個屏障的。
其他研究人員已經嘗試了各種其他的方法來克服這些障礙——通過重新設計胰島素分子，將胰島素藥物涂上保護層的聚合物，并引入添加劑來抑制酶的分解或增強吸收。然而，目前還沒有口服胰島素的產品。
Regents的教授Mark Prausnitz和化學和生物分子工程主任J. Erskine Love說：“新的研究可能開發出一種方法，讓蛋白質和肽類藥物如胰島素可以通過服用而不是注射進入體內。這項研究顯示，口服胰島素聯合離子液體和常規注射的胰島素效果非常顯著。如果這些發現能夠研究出口服藥物，能夠安全有效地給人體補充胰島素和其他肽藥物，那么這項研究對醫學的意義將是巨大的。”
口服胰島素的方式更接近人的胰腺分泌胰島素到肝臟的方式，在肝臟中80%的胰島素被提取出來，其余的則通過血液循環，口服胰島素還可以減輕長期注射的副作用。離子液體胰島素可以一步一步制備，迅速擴大規模并用于廉價的工業生產。
Mitragotri下一步計劃進行更多的動物實驗，以及長期的毒理學和生物利用度研究。研究人員樂觀地認為，如果一切進展順利，最終在人體上進行臨床試驗將更容易獲得成效，因為他們的離子液體中的關鍵成分——膽堿和天竺葵酸是安全的。
美國食品和藥物管理局(Food and Drug Administration)制定了每日推薦攝入煩人的膽堿劑量，這是一種類似維生素的必需營養素，是一種天然存在于豆蔻和檸檬草中的化學物質，被廣泛用作食品添加劑。如果進一步的研究如預期的進展，該方法也可用于其他蛋白口服液的制造。
小編說兩句：
新的胰島素口服藥物已經研制出，但是還要經過試驗階段進行不斷的試驗。新口服藥不同于注射胰島素的最大不同是，它可以更便于制造和保存時間更長，而且可以克服胰島素直接進入體內會不被吸收的各種阻礙。（sharon）
